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西布曲明(Sib)是一種新型食欲抑制型體重控制劑,無類似安非他明的潛在成癮性。在體內(nèi),其活性代謝物二級胺M1及一級胺M2可抑制5-羥色胺及去甲腎上腺素的再攝取,從而增加人體的飽脹感而抑制食欲,并誘導(dǎo)產(chǎn)熱,增加能量消耗。
西布曲明現(xiàn)被推薦用于肥胖患者的減肥治療或體重維持治療。一般要求患者初始BMI(體重指數(shù))≥30公斤/平方米或BMI≥27公斤/平方米,同時存在高血壓、糖尿病及高脂血癥等心血管危險因素。用藥時應(yīng)給予低熱量飲食。
推薦的西布曲明初始劑量為10毫克,每日1次。臨床試驗(yàn)表明,用藥初始4周體重減輕1.8公斤以上或減重大于1%的患者,其治療有效。若療效不顯著,可將劑量增至15毫克/日,一般建議不要大于此給藥量。對10毫克/日不能耐受者可降至5毫克/日。對血壓或心率發(fā)生變化者應(yīng)進(jìn)行劑量調(diào)整。
使用單胺氧化酶抑制劑2周之內(nèi)或正接受中樞食欲抑制劑治療的患者禁用西布曲明。該藥也不宜用于有冠狀動脈疾病史、充血性心力衰竭、心律失常、中風(fēng)及嚴(yán)重的肝功能或腎功能損害者。此外,患窄角型青光眼及有癲癇史者慎用此藥。
應(yīng)在用藥前和用藥中定期監(jiān)測血壓,如果出現(xiàn)持續(xù)的血壓升高或心率加快,可減量或考慮停藥。慎用于有高血壓病史者,但對高血壓難于或不能控制者禁用。盡管尚未經(jīng)過臨床評價,但西布曲明在合用苯丙醇胺、麻黃堿、偽麻黃堿等藥物時應(yīng)慎重,因?yàn)檫@些藥物有加快心率和升高血壓作用。另外,對伴有高血壓病的肥胖患者,西布曲明合用阿替洛爾不會改變后者的β受體阻滯活性。
西布曲明與酮康唑、紅霉素及西咪替丁等抑制細(xì)胞色素P450代謝的藥物合用有可能發(fā)生相互作用。
在該藥一項(xiàng)為期52天(兩個月經(jīng)周期)的單盲安慰劑對照試驗(yàn)中,給予11例健康婦女西布曲明15毫克/日,共28天,未發(fā)現(xiàn)其改變同時服用的口服避孕藥的作用。
研究顯示,西布曲明是一個作用于中樞且無成癮性的有效的體重控制劑。它可以作為限定飲食、改變行為和加強(qiáng)鍛煉等非藥物治療的有益輔助藥物,與安慰劑相比具有較穩(wěn)定和持續(xù)的減肥作用。經(jīng)過仔細(xì)的病例選擇和其后的監(jiān)測,其潛在的升血壓、縮血管作用可被控制。
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西布曲明(Sib)是一種新型食欲抑制型體重控制劑,無類似安非他明的潛在成癮性。在體內(nèi),其活性代謝物二級胺M1及一級胺M2可抑制5-羥色胺及去甲腎上腺素的再攝取,從而增加人體的飽脹感而抑制食欲,并誘導(dǎo)產(chǎn)熱,增加能量消耗。
西布曲明現(xiàn)被推薦用于肥胖患者的減肥治療或體重維持治療。一般要求患者初始BMI(體重指數(shù))≥30公斤/平方米或BMI≥27公斤/平方米,同時存在高血壓、糖尿病及高脂血癥等心血管危險因素。用藥時應(yīng)給予低熱量飲食。
推薦的西布曲明初始劑量為10毫克,每日1次。臨床試驗(yàn)表明,用藥初始4周體重減輕1.8公斤以上或減重大于1%的患者,其治療有效。若療效不顯著,可將劑量增至15毫克/日,一般建議不要大于此給藥量。對10毫克/日不能耐受者可降至5毫克/日。對血壓或心率發(fā)生變化者應(yīng)進(jìn)行劑量調(diào)整。
使用單胺氧化酶抑制劑2周之內(nèi)或正接受中樞食欲抑制劑治療的患者禁用西布曲明。該藥也不宜用于有冠狀動脈疾病史、充血性心力衰竭、心律失常、中風(fēng)及嚴(yán)重的肝功能或腎功能損害者。此外,患窄角型青光眼及有癲癇史者慎用此藥。
應(yīng)在用藥前和用藥中定期監(jiān)測血壓,如果出現(xiàn)持續(xù)的血壓升高或心率加快,可減量或考慮停藥。慎用于有高血壓病史者,但對高血壓難于或不能控制者禁用。盡管尚未經(jīng)過臨床評價,但西布曲明在合用苯丙醇胺、麻黃堿、偽麻黃堿等藥物時應(yīng)慎重,因?yàn)檫@些藥物有加快心率和升高血壓作用。另外,對伴有高血壓病的肥胖患者,西布曲明合用阿替洛爾不會改變后者的β受體阻滯活性。
西布曲明與酮康唑、紅霉素及西咪替丁等抑制細(xì)胞色素P450代謝的藥物合用有可能發(fā)生相互作用。
在該藥一項(xiàng)為期52天(兩個月經(jīng)周期)的單盲安慰劑對照試驗(yàn)中,給予11例健康婦女西布曲明15毫克/日,共28天,未發(fā)現(xiàn)其改變同時服用的口服避孕藥的作用。
研究顯示,西布曲明是一個作用于中樞且無成癮性的有效的體重控制劑。它可以作為限定飲食、改變行為和加強(qiáng)鍛煉等非藥物治療的有益輔助藥物,與安慰劑相比具有較穩(wěn)定和持續(xù)的減肥作用。經(jīng)過仔細(xì)的病例選擇和其后的監(jiān)測,其潛在的升血壓、縮血管作用可被控制。