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牡丹皮又名丹皮、粉丹皮、條丹皮、木芍藥。牡丹皮含有牡丹皮原苷(酶解后生成丹皮酚和丹皮酚苷)、芍藥苷、芍藥酚、揮發(fā)油、甾醇生物堿以及植物甾醇等。丹皮酚是牡丹皮中的主要活性成分,具有揮發(fā)性,在一定蒸氣壓下可隨水蒸氣餾出,常溫下為無色針狀結(jié)晶體,在水中的溶解度很低。孟慶華等研究人員對(duì)天然的丹皮酚進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾,制備出了丹皮酚的乙酸酯、煙酸酯、阿司匹林酯3個(gè)衍生物。此外,趙幟平等研究人員又從牡丹皮中分離出丹皮多糖。
目前的實(shí)驗(yàn)研究表明,牡丹皮的主要藥理作用較為廣泛。
抗動(dòng)脈粥樣硬化作用
石琳等研究人員利用實(shí)驗(yàn)性動(dòng)脈粥樣硬化模型并進(jìn)行比較研究,結(jié)果表明丹皮酚能明顯抑制動(dòng)脈粥樣硬化斑塊的形成,其作用機(jī)理與抑制血小板聚集和釋放反應(yīng)有關(guān)。戴敏等研究人員以實(shí)驗(yàn)性動(dòng)脈粥樣硬化(AS)為模型,初步從低密度脂蛋白氧化修飾、前列腺素代謝以及血管平滑肌細(xì)胞增殖等方面發(fā)現(xiàn)了丹皮酚抗AS機(jī)理,發(fā)現(xiàn)其抗AS的重要環(huán)節(jié)之一是通過減輕高脂血癥大鼠血清、主動(dòng)脈及肝臟脂質(zhì)過氧化反應(yīng),降低血漿低密度脂蛋白(LDL)的生成量,從而保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞。
降血壓作用
在上世紀(jì),研究人員就發(fā)現(xiàn)丹皮酚有明顯的降血壓作用??蒲腥藛T將丹皮酚溶于丙二醇中,給麻醉犬靜脈注射40毫克/千克體重,可出現(xiàn)短暫降壓作用;給高血壓犬口服,降壓幅度超過20毫米汞柱,持續(xù)9~14小時(shí),降壓期間心率減慢,心電圖正常;對(duì)高血壓大鼠以丹皮酚花生油溶液0.7克/千克體重灌胃20天,血壓下降15毫米汞柱~20毫米汞柱。
心肌細(xì)胞保護(hù)作用
丹皮酚對(duì)心肌細(xì)胞具有抗氧化作用。唐景榮等研究發(fā)現(xiàn),丹皮酚能顯著降低心肌細(xì)胞搏動(dòng)頻率,抑制心肌細(xì)胞對(duì)Ca2+的攝取,且400毫克/毫升丹皮酚與10毫摩爾/升的維拉帕米作用相似,研究者認(rèn)為,這可能與其能阻滯鈣通道有關(guān)。張衛(wèi)國等則認(rèn)為丹皮酚保護(hù)心肌作用與其抗脂質(zhì)過氧化作用有關(guān)。陳紅斌等采用常規(guī)玻璃電極技術(shù)研究了丹皮酚對(duì)離體心肌細(xì)胞自律性(AM)、延遲后除極(DAD)及觸發(fā)活動(dòng)(TA)的影響,表明其有明顯的抗心律失常作用。
對(duì)血液流變性的作用
葉志義等研究人員利用微循環(huán)圖像處理系統(tǒng)研究丹皮酚對(duì)血液微循環(huán)的作用,結(jié)果表明丹皮酚對(duì)局部的微循環(huán)有加快作用。李薇等的實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示,丹皮酚可使紅細(xì)胞壓積、全血表現(xiàn)黏度、紅細(xì)胞聚集性和血小板黏附性降低,改變紅細(xì)胞變形性,說明丹皮酚在血栓形成的各個(gè)環(huán)節(jié)都有干預(yù)作用。李薇等還利用優(yōu)化微管吸吮技術(shù)進(jìn)一步研究表明丹皮酚對(duì)紅細(xì)胞的變形性有顯著的影響。
降血糖作用
張部昌等從牡丹皮中分離提取出丹皮多糖并初步證明其有顯著的降血糖作用。趙幟平等采用三種不同方法對(duì)牡丹皮進(jìn)行提取,獲得丹皮多糖純品(PSM),動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明蒸餾水浸提到的純品(PSM2b)和溫水提取的純品(PSM3b)降低血糖作用較好。王欽茂等的研究結(jié)果顯示丹皮多糖純品PSM2b可降低葡萄糖和四氧嘧啶誘發(fā)的鼠高血糖,并發(fā)現(xiàn)其降血糖機(jī)理與促進(jìn)外周組織對(duì)葡萄糖的作用、提高機(jī)體對(duì)胰島素的敏感性有關(guān)。
抗驚厥作用
有實(shí)驗(yàn)證實(shí),牡丹皮在一定程度上可以抑制中樞神經(jīng),有鎮(zhèn)靜催眠作用。研究人員發(fā)現(xiàn),丹皮酚腹腔注射或口服均能使小鼠自發(fā)活動(dòng)減少,明顯延長環(huán)己巴比妥鈉所致小鼠睡眠時(shí)間,大劑量可使小鼠正反射消失,有抗驚厥作用。王瑜等的研究表明,丹皮總苷(TGM)可減少小鼠最大電驚厥(MES)發(fā)作次數(shù),延長戊四唑、士的寧、氨基腺所致小鼠驚厥的潛伏期及動(dòng)物存活時(shí)間,增強(qiáng)苯巴比妥的抗驚厥作用。
對(duì)腦組織的保護(hù)作用
包士堯等研究發(fā)現(xiàn),丹皮酚能使增多的白細(xì)胞和小膠質(zhì)細(xì)胞減少,減輕遲發(fā)性腦損害的嚴(yán)重程度,為缺血后腦組織的恢復(fù)提供了條件。丁衛(wèi)祥等觀察了丹皮酚對(duì)腦出血后腦血流(rCBF)、腦水分含量及行為學(xué)方面的變化。結(jié)果表明,丹皮酚能阻止鈣離子的內(nèi)流,減輕腦出血后繼發(fā)缺血性腦損害,降低腦水腫強(qiáng)度及顱內(nèi)壓,改善腦出血后肢體偏癱的行為學(xué),為其臨床治療腦出血提供了理論基礎(chǔ)和實(shí)驗(yàn)依據(jù)。
保肝作用
戴俐明等的研究顯示,丹皮總苷(TGM)不僅對(duì)四氯化碳和乙醇引起的小鼠肝臟氧化損傷具有保護(hù)作用,并可調(diào)節(jié)機(jī)體免疫炎癥反應(yīng),對(duì)小鼠免疫性肝損傷有一定的保護(hù)作用。王建剛等觀察了丹皮酚對(duì)抗結(jié)核藥異煙肼和利福平肝毒性的保護(hù)作用,發(fā)現(xiàn)其可通過自由基的清除作用及其保護(hù)線粒體Ca膜的Ca2+-ATP酶,以及抑制Ca2+內(nèi)流作用而對(duì)抗異煙肼和利福平的肝損害。
利尿作用
有研究顯示,每千克體重口服丹皮酚62.5~250毫克能使水、鈉和氯的排泄隨劑量的增加而增加,而鉀的排泄在低劑量時(shí)沒有明顯變化,其利尿的最低有效劑量為62.5毫克/千克體重,最高劑量時(shí)增加水的排泄量與氫氯噻嗪10毫克/千克體重時(shí)相當(dāng),但在腎臟中的作用部位可能與氫氯噻嗪不同。
保護(hù)免疫系統(tǒng)
國外學(xué)者實(shí)驗(yàn)表明,丹皮酚可使小鼠脾臟指數(shù)和胸腺指數(shù)明顯提高,增強(qiáng)淋巴細(xì)胞的轉(zhuǎn)化率,對(duì)特異性細(xì)胞免疫功能有明顯的作用。kitagana等實(shí)驗(yàn)證實(shí),丹皮酚可明顯增加脾臟重量,能對(duì)抗可的松、環(huán)磷酰胺等免疫抑制劑所引起的小鼠脾臟減輕。還有實(shí)驗(yàn)證明,丹皮酚對(duì)小鼠的T淋巴細(xì)胞活性有不同程度的促進(jìn)作用,對(duì)小鼠細(xì)胞免疫功能有一定的促進(jìn)作用。
抗菌消炎作用
有實(shí)驗(yàn)表明,丹皮酚在體外對(duì)大腸桿菌、枯草桿菌、金黃色葡萄球菌有明顯抑制作用,對(duì)流感病毒及常見致病性皮膚真菌亦有抑制作用。
還有研究顯示,丹皮酚可影響脂質(zhì)代謝,能抑制動(dòng)物在體子宮的自發(fā)運(yùn)動(dòng),對(duì)小鼠有抗早孕作用。李麗萍等的研究表明,牡丹皮具有抗腫瘤作用。馬云淑等人對(duì)丹皮酚及其磷脂復(fù)合物的體外透皮吸收進(jìn)行了研究,發(fā)現(xiàn)丹皮酚的平均透皮吸收率在6小時(shí)后可達(dá)50%以上,且丹皮酚的磷脂復(fù)合物具有一定的緩釋作用。
目前,牡丹皮的藥用研究在化學(xué)成分、藥理作用等方面取得了一定進(jìn)展,其抗動(dòng)脈粥樣硬化、降血壓、降血糖、鎮(zhèn)靜、抗驚厥、保肝等作用已被實(shí)驗(yàn)研究所證實(shí),為牡丹皮的進(jìn)一步開發(fā)提供了實(shí)驗(yàn)依據(jù)。
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牡丹皮又名丹皮、粉丹皮、條丹皮、木芍藥。牡丹皮含有牡丹皮原苷(酶解后生成丹皮酚和丹皮酚苷)、芍藥苷、芍藥酚、揮發(fā)油、甾醇生物堿以及植物甾醇等。丹皮酚是牡丹皮中的主要活性成分,具有揮發(fā)性,在一定蒸氣壓下可隨水蒸氣餾出,常溫下為無色針狀結(jié)晶體,在水中的溶解度很低。孟慶華等研究人員對(duì)天然的丹皮酚進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾,制備出了丹皮酚的乙酸酯、煙酸酯、阿司匹林酯3個(gè)衍生物。此外,趙幟平等研究人員又從牡丹皮中分離出丹皮多糖。
目前的實(shí)驗(yàn)研究表明,牡丹皮的主要藥理作用較為廣泛。
抗動(dòng)脈粥樣硬化作用
石琳等研究人員利用實(shí)驗(yàn)性動(dòng)脈粥樣硬化模型并進(jìn)行比較研究,結(jié)果表明丹皮酚能明顯抑制動(dòng)脈粥樣硬化斑塊的形成,其作用機(jī)理與抑制血小板聚集和釋放反應(yīng)有關(guān)。戴敏等研究人員以實(shí)驗(yàn)性動(dòng)脈粥樣硬化(AS)為模型,初步從低密度脂蛋白氧化修飾、前列腺素代謝以及血管平滑肌細(xì)胞增殖等方面發(fā)現(xiàn)了丹皮酚抗AS機(jī)理,發(fā)現(xiàn)其抗AS的重要環(huán)節(jié)之一是通過減輕高脂血癥大鼠血清、主動(dòng)脈及肝臟脂質(zhì)過氧化反應(yīng),降低血漿低密度脂蛋白(LDL)的生成量,從而保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞。
降血壓作用
在上世紀(jì),研究人員就發(fā)現(xiàn)丹皮酚有明顯的降血壓作用??蒲腥藛T將丹皮酚溶于丙二醇中,給麻醉犬靜脈注射40毫克/千克體重,可出現(xiàn)短暫降壓作用;給高血壓犬口服,降壓幅度超過20毫米汞柱,持續(xù)9~14小時(shí),降壓期間心率減慢,心電圖正常;對(duì)高血壓大鼠以丹皮酚花生油溶液0.7克/千克體重灌胃20天,血壓下降15毫米汞柱~20毫米汞柱。
心肌細(xì)胞保護(hù)作用
丹皮酚對(duì)心肌細(xì)胞具有抗氧化作用。唐景榮等研究發(fā)現(xiàn),丹皮酚能顯著降低心肌細(xì)胞搏動(dòng)頻率,抑制心肌細(xì)胞對(duì)Ca2+的攝取,且400毫克/毫升丹皮酚與10毫摩爾/升的維拉帕米作用相似,研究者認(rèn)為,這可能與其能阻滯鈣通道有關(guān)。張衛(wèi)國等則認(rèn)為丹皮酚保護(hù)心肌作用與其抗脂質(zhì)過氧化作用有關(guān)。陳紅斌等采用常規(guī)玻璃電極技術(shù)研究了丹皮酚對(duì)離體心肌細(xì)胞自律性(AM)、延遲后除極(DAD)及觸發(fā)活動(dòng)(TA)的影響,表明其有明顯的抗心律失常作用。
對(duì)血液流變性的作用
葉志義等研究人員利用微循環(huán)圖像處理系統(tǒng)研究丹皮酚對(duì)血液微循環(huán)的作用,結(jié)果表明丹皮酚對(duì)局部的微循環(huán)有加快作用。李薇等的實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示,丹皮酚可使紅細(xì)胞壓積、全血表現(xiàn)黏度、紅細(xì)胞聚集性和血小板黏附性降低,改變紅細(xì)胞變形性,說明丹皮酚在血栓形成的各個(gè)環(huán)節(jié)都有干預(yù)作用。李薇等還利用優(yōu)化微管吸吮技術(shù)進(jìn)一步研究表明丹皮酚對(duì)紅細(xì)胞的變形性有顯著的影響。
降血糖作用
張部昌等從牡丹皮中分離提取出丹皮多糖并初步證明其有顯著的降血糖作用。趙幟平等采用三種不同方法對(duì)牡丹皮進(jìn)行提取,獲得丹皮多糖純品(PSM),動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明蒸餾水浸提到的純品(PSM2b)和溫水提取的純品(PSM3b)降低血糖作用較好。王欽茂等的研究結(jié)果顯示丹皮多糖純品PSM2b可降低葡萄糖和四氧嘧啶誘發(fā)的鼠高血糖,并發(fā)現(xiàn)其降血糖機(jī)理與促進(jìn)外周組織對(duì)葡萄糖的作用、提高機(jī)體對(duì)胰島素的敏感性有關(guān)。
抗驚厥作用
有實(shí)驗(yàn)證實(shí),牡丹皮在一定程度上可以抑制中樞神經(jīng),有鎮(zhèn)靜催眠作用。研究人員發(fā)現(xiàn),丹皮酚腹腔注射或口服均能使小鼠自發(fā)活動(dòng)減少,明顯延長環(huán)己巴比妥鈉所致小鼠睡眠時(shí)間,大劑量可使小鼠正反射消失,有抗驚厥作用。王瑜等的研究表明,丹皮總苷(TGM)可減少小鼠最大電驚厥(MES)發(fā)作次數(shù),延長戊四唑、士的寧、氨基腺所致小鼠驚厥的潛伏期及動(dòng)物存活時(shí)間,增強(qiáng)苯巴比妥的抗驚厥作用。
對(duì)腦組織的保護(hù)作用
包士堯等研究發(fā)現(xiàn),丹皮酚能使增多的白細(xì)胞和小膠質(zhì)細(xì)胞減少,減輕遲發(fā)性腦損害的嚴(yán)重程度,為缺血后腦組織的恢復(fù)提供了條件。丁衛(wèi)祥等觀察了丹皮酚對(duì)腦出血后腦血流(rCBF)、腦水分含量及行為學(xué)方面的變化。結(jié)果表明,丹皮酚能阻止鈣離子的內(nèi)流,減輕腦出血后繼發(fā)缺血性腦損害,降低腦水腫強(qiáng)度及顱內(nèi)壓,改善腦出血后肢體偏癱的行為學(xué),為其臨床治療腦出血提供了理論基礎(chǔ)和實(shí)驗(yàn)依據(jù)。
保肝作用
戴俐明等的研究顯示,丹皮總苷(TGM)不僅對(duì)四氯化碳和乙醇引起的小鼠肝臟氧化損傷具有保護(hù)作用,并可調(diào)節(jié)機(jī)體免疫炎癥反應(yīng),對(duì)小鼠免疫性肝損傷有一定的保護(hù)作用。王建剛等觀察了丹皮酚對(duì)抗結(jié)核藥異煙肼和利福平肝毒性的保護(hù)作用,發(fā)現(xiàn)其可通過自由基的清除作用及其保護(hù)線粒體Ca膜的Ca2+-ATP酶,以及抑制Ca2+內(nèi)流作用而對(duì)抗異煙肼和利福平的肝損害。
利尿作用
有研究顯示,每千克體重口服丹皮酚62.5~250毫克能使水、鈉和氯的排泄隨劑量的增加而增加,而鉀的排泄在低劑量時(shí)沒有明顯變化,其利尿的最低有效劑量為62.5毫克/千克體重,最高劑量時(shí)增加水的排泄量與氫氯噻嗪10毫克/千克體重時(shí)相當(dāng),但在腎臟中的作用部位可能與氫氯噻嗪不同。
保護(hù)免疫系統(tǒng)
國外學(xué)者實(shí)驗(yàn)表明,丹皮酚可使小鼠脾臟指數(shù)和胸腺指數(shù)明顯提高,增強(qiáng)淋巴細(xì)胞的轉(zhuǎn)化率,對(duì)特異性細(xì)胞免疫功能有明顯的作用。kitagana等實(shí)驗(yàn)證實(shí),丹皮酚可明顯增加脾臟重量,能對(duì)抗可的松、環(huán)磷酰胺等免疫抑制劑所引起的小鼠脾臟減輕。還有實(shí)驗(yàn)證明,丹皮酚對(duì)小鼠的T淋巴細(xì)胞活性有不同程度的促進(jìn)作用,對(duì)小鼠細(xì)胞免疫功能有一定的促進(jìn)作用。
抗菌消炎作用
有實(shí)驗(yàn)表明,丹皮酚在體外對(duì)大腸桿菌、枯草桿菌、金黃色葡萄球菌有明顯抑制作用,對(duì)流感病毒及常見致病性皮膚真菌亦有抑制作用。
還有研究顯示,丹皮酚可影響脂質(zhì)代謝,能抑制動(dòng)物在體子宮的自發(fā)運(yùn)動(dòng),對(duì)小鼠有抗早孕作用。李麗萍等的研究表明,牡丹皮具有抗腫瘤作用。馬云淑等人對(duì)丹皮酚及其磷脂復(fù)合物的體外透皮吸收進(jìn)行了研究,發(fā)現(xiàn)丹皮酚的平均透皮吸收率在6小時(shí)后可達(dá)50%以上,且丹皮酚的磷脂復(fù)合物具有一定的緩釋作用。
目前,牡丹皮的藥用研究在化學(xué)成分、藥理作用等方面取得了一定進(jìn)展,其抗動(dòng)脈粥樣硬化、降血壓、降血糖、鎮(zhèn)靜、抗驚厥、保肝等作用已被實(shí)驗(yàn)研究所證實(shí),為牡丹皮的進(jìn)一步開發(fā)提供了實(shí)驗(yàn)依據(jù)。