中醫(yī)古籍
  • 新型維生素D激動劑馬沙骨化醇

    馬沙骨化醇(maxacalcitol)是一種新型的維生素D激動劑,用于治療繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進引起的維生素D代謝異常癥狀。

    藥理作用

    本品對正常牛甲狀旁腺細胞和由慢性腎功能衰竭引起的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進患者的甲狀旁腺細胞顯示抑制甲狀旁腺激素(PTH)分泌的作用,其效果與骨化三醇相當。在腎功能衰竭模型動物(摘除5/6腎的大鼠、結(jié)扎腎動脈的狗)上,本品在不引起血清鈣水平升高的情況下,仍可顯示對PTH分泌的抑制作用。用腎炎大鼠研究了本品對繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進所致骨病變的療效,認為本品可減少代謝亢進導(dǎo)致的骨骼改變。此外,對狗腎功能衰竭模型的骨病變有抑制纖維性骨形成的作用。對正常大鼠和腎功能衰竭的大鼠,本品抑制甲狀旁腺素質(zhì)原(prepro-PTH)mRNA的表達。此外,本品作用于成骨細胞樣細胞,可促進骨鈣素基因的表達。

    藥動學(xué)

    6例健康成年男子一次靜脈內(nèi)給予本品3.3微克和6.6微克后,藥代動力學(xué)參數(shù)分別為:藥時曲線下面積(AUC)為354±135皮克·小時/毫升和795±192皮克·小時/毫升;半衰期為108.1±45.9分鐘和138.7±39.9分鐘;清除率每小時為237±70毫升/毫克和174±50毫升/毫克;分布容積為259±48毫升/千克和362±32毫升/千克。在維持透析下,伴有繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進的14例病人,在26周內(nèi)每次透析時給予本品10~17.5微克,結(jié)果與第1次相比,最終1次給藥時的AUC有下降傾向,半衰期也有縮短傾向。但與健康人相比,消除并不慢。

    臨床應(yīng)用

    在以慢性腎功能衰竭引起的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進的透析病人為對象的Ⅱ期后期臨床雙盲對照研究(安慰劑、本品1次5微克、10微克和15微克,每周3次,由透析回路靜脈側(cè)給藥)中,以完整PTH及PTH改善度作為臨床效果評價,認為其有用度及劑量有明顯的相關(guān)性。此外,雖然抑制完整PTH的效果,10微克的給藥劑量比5微克好,與15微克相同,但使血清鈣水平升高的作用10微克卻比15微克小,與5微克類似。

    在以慢性腎功能衰竭透析患者為對象的Ⅲ期臨床雙盲對照試驗(安慰劑、本品1次5微克及10微克,每周3次,由透析回路靜脈側(cè)給藥)中,PTH改善度、全面改善度及有用度,本品組比安慰劑組明顯為優(yōu),顯然對改善繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進是有效的。

    長期給藥可觀察到血清鈣水平上升,說明使用本品有持續(xù)的抑制PTH效果。

    不良反應(yīng)

    本品的主要不良反應(yīng)為高鈣血癥,其次是瘙癢感、肌酸激酶(CK)水平上升、焦躁感及肌紅蛋白、乳糖脫氫酶、血清無機磷水平上升和白細胞分化的淋巴細胞異常、嗜酸白細胞異常、失眠等。

更多中藥材
  • 咱們首先說脾虛,脾虛它主要的癥狀是乏力,氣短,中醫(yī)講,脾主氣,脾主要運化氣血,脾虛的時候,當然了氣不足,氣不足就會乏力,氣短,沒有勁,胸悶。脾虛,脾胃是相等的,那脾虛的時候食欲不振,沒有胃口,不想吃飯,吃完了之后,也覺得不消化,然后,會有大......
  • 第一個,就是勞累過度,主要是指重體力勞動者,還有久站久立久坐的這些人,通常重體力勞動者,要搬重物,那么這個腰就要吃力,長此以往,就會對這個腰椎,還有周圍的肌肉造成損傷,那平時工作的時候,需要帶上相應(yīng)的護具,來保護這個腰部,久坐久立的人應(yīng)該適......
  • 大家都在關(guān)心自己的血管堵沒堵,總會想很多辦法去驗證它,我們現(xiàn)在講的常見的冠心病應(yīng)該是冠脈堵塞50%以上才能確診,那么一般出現(xiàn)癥狀,在75%以上,這個時候才考慮下支架,那下支架要造影,畢竟,還是有一些創(chuàng)傷和風險的,這個下完支架之后,暫時的血管......
  • 咱們現(xiàn)在,營養(yǎng)比較過剩,人攝入熱量比較高,所以現(xiàn)在不管是冠心病,高血壓,還有糖尿病,發(fā)病的年齡,都日趨前移了,所以很多人就說應(yīng)該吃得少,甚至以前我們這個古代的一些傳統(tǒng)的觀念,也提出過,叫過午不食,因為這樣是最健康的。今天,我給大家講一講。首......
  • 最常見的咱們就是頭后的疼痛,就是后腦勺這個部位,那么它對應(yīng)的就是足太陽膀胱經(jīng),一般這個部位疼痛,都是跟外邪侵襲有關(guān),或者是風寒侵襲,或者是風熱侵襲,襲擾了膀胱經(jīng),出現(xiàn)了這個頭后的疼痛,因為后腦勺這部分,就是足太陽膀胱經(jīng)走行的部分,治療上,一......