中醫(yī)古籍
  • 吡格列酮的作用機制及應(yīng)用前景

    近年來,隨著人們生活水平的提高,糖尿病的發(fā)病率不斷升高。根據(jù)WHO公布的數(shù)字,2000年全球糖尿病人數(shù)為1.51億人,預(yù)計2010年為2.21億人。我國糖尿病的發(fā)病率現(xiàn)已上升至5%左右,接近發(fā)達國家的發(fā)病水平。糖尿病已成為影響人類健康的主要疾病之一。

    糖尿病的發(fā)病機制為胰島素抵抗(即胰島素功能降低)和胰島B細胞分泌胰島素的功能減低。胰島素抵抗主要表現(xiàn)為組織對胰島素反應(yīng)不敏感。胰島素抵抗不僅是2型糖尿病的根本原因,而且是病情進展,出現(xiàn)諸多代謝、血管并發(fā)癥的主要原因。

    過去,糖尿病治療主要集中在促進胰島素釋放及抑制腸道對葡萄糖的吸收等方面,沒有針對胰島素抵抗這一發(fā)病的關(guān)鍵因素采取相應(yīng)的措施,從而未能有效控制糖尿病及其并發(fā)癥。人類為解決這一難關(guān),針對糖尿病發(fā)病機制進行了廣泛研究,經(jīng)過多年努力,胰島素增敏劑終于誕生了,它的代表藥物是吡格列酮。吡格列酮主要通過作用于過氧化物酶增殖體激活受體(PPAR),調(diào)控很多胰島素反應(yīng)性基因的轉(zhuǎn)錄,增強脂肪、肌肉和肝臟組織對胰島素的敏感性,降低胰島素抵抗。這是糖尿病治療史上的一個重要里程碑?,F(xiàn)在國內(nèi)已有吡格列酮上市,商品名艾汀,是北京太洋藥業(yè)有限公司的產(chǎn)品。經(jīng)臨床驗證,艾汀服用方便,每天口服15mg(一片)即可有效降糖,且使用安全,無明顯副作用,未發(fā)現(xiàn)有藥物引起的肝毒性。國內(nèi)外多個隨機、雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實,艾汀治療不僅可以長期、穩(wěn)定地降低2型糖尿病患者的空腹及餐后血糖,還能改善患者的血脂,降低血壓,降低尿白蛋白排出率,更可以增強胰島素敏感性,降低胰島素抵抗,從而全面控制2型糖尿病的進展,降低糖尿病并發(fā)癥發(fā)生、發(fā)展的風(fēng)險,是全面控制2型糖尿病的最佳選擇。由于針對胰島素抵抗發(fā)病機制,故艾汀可用于糖尿病的早期治療。艾汀不但可以單獨應(yīng)用,也可與其他降糖藥物如磺脲類、雙胍類及胰島素聯(lián)合應(yīng)用,進一步改善血糖的控制。

    因此說,艾汀是目前治療2型糖尿病的最佳選擇,越早使用艾汀,越早受益!

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