中藥緩釋制劑發(fā)展緣何滯后

中藥緩釋制劑是藥劑學(xué)研究的一項(xiàng)重要內(nèi)容，也是推動中藥發(fā)展的一門精深技術(shù)。近些年來，我國在中藥緩釋制劑領(lǐng)域的研究中，雖然取得了可喜的成果，但從其研究的廣度、深度及速度來看均顯滯后。

中、西藥進(jìn)展不一

近三十年來，中、西藥緩釋制劑的研究比較，出現(xiàn)了一個(gè)很大的落差，呈現(xiàn)出“苦樂不均”的現(xiàn)象。資料顯示，以西藥為原料的緩釋制劑，在藥物代謝動力學(xué)、設(shè)計(jì)原理、輔料及成型工藝、生物藥劑學(xué)特性（包括藥物體內(nèi)外釋藥規(guī)律及其影響因素）等方面，都進(jìn)行了大量的研究。然而，就中藥緩釋制劑來說，無論是國內(nèi)還是國外，報(bào)道的相關(guān)論文則很少。在已檢索到的10余篇中藥緩釋制劑論文中，主要研究內(nèi)容包括藥物成分的提取與純化工藝、成型工藝、體外釋藥特性、藥效學(xué)研究、藥效與體外釋放度相關(guān)性研究、穩(wěn)定性研究及臨床觀察等，而體內(nèi)釋藥特性、生物利用度、藥物代謝動力學(xué)過程等體內(nèi)生物藥劑學(xué)研究則很少見，特別是有關(guān)中藥緩釋制劑在設(shè)計(jì)原理、體內(nèi)生物藥劑學(xué)及質(zhì)量評價(jià)體系等深層次方面的研究，目前尚處空白。

中藥滯后原因有三

我國中藥緩釋制劑研究目前出現(xiàn)滯后狀態(tài)，其原因是多方面的，既有主觀的也有客觀的，既有經(jīng)濟(jì)的也有技術(shù)的，這些與我國國情有著千絲萬縷的聯(lián)系，不可一概而論。然而，就中藥緩釋制劑這一課題本身來說，專家認(rèn)為其滯后原因有三。

第一，中藥有效成分復(fù)雜。絕大多數(shù)中藥復(fù)方產(chǎn)生療效的物質(zhì)基礎(chǔ)尚未清楚，提取分離的對象不明確，即使是單味中藥或復(fù)方的有效部位或有效部位群，其成分也相當(dāng)復(fù)雜深奧。因此，無法獲得中藥緩釋制劑設(shè)計(jì)所需的力學(xué)參數(shù)，從理論上難以指導(dǎo)中藥緩釋制劑的設(shè)計(jì)，同時(shí)也難以建立中藥緩釋制劑質(zhì)量監(jiān)控的指標(biāo)和方法。

第二，成型工藝難度大。成型工藝是緩釋制劑中的一個(gè)中心環(huán)節(jié)，若處理不好，它往往會成為研究工作的障礙。專家認(rèn)為，如果以中藥提取分離的單體成分作為中藥緩釋制劑的中間體，其純度高、結(jié)晶性好，制備時(shí)成型工藝就相對容易。然而，大多數(shù)中藥或中藥復(fù)方很難以一個(gè)或幾個(gè)單位成分作為中間原料，其物理、化學(xué)性質(zhì)也比較復(fù)雜，且相關(guān)的成型設(shè)備較落后，這就給緩釋輔料的篩選及制劑處方的設(shè)計(jì)增加了困難，所以成了成型工藝的難題。

第三，研制工作量大、范圍廣。中藥緩釋制劑的研究過程，不僅工作量大，而且涉及的相關(guān)研究范圍也十分廣泛。與普通制劑相比，中藥緩釋制劑除進(jìn)行制劑學(xué)和藥效學(xué)常規(guī)實(shí)驗(yàn)外，還要做體外釋藥特性和生物利用度實(shí)驗(yàn)、體內(nèi)藥物代謝動力學(xué)實(shí)驗(yàn)及體內(nèi)外釋藥的相關(guān)性實(shí)驗(yàn)等諸多艱苦細(xì)致的工作。這種強(qiáng)負(fù)荷的“連軸轉(zhuǎn)”效應(yīng)，不僅造成人力財(cái)力的透支，同時(shí)也給主題研究帶來了壓力。

希望與挑戰(zhàn)并存

目前，我國中藥緩釋制劑發(fā)展雖然有所滯后，但我們也欣喜地看到了它進(jìn)入臨床的希望。如抗癌中藥復(fù)合5－Fu磁性靶向微球制劑、白芨微球等已用于臨床；又如用于心血管疾病的鹽酸川芎嗪微球與磷酸川芎嗪緩釋膠囊及用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的雷公藤緩釋片等藥也已進(jìn)入臨床試驗(yàn)階段。特別是近年來，我國研制的超臨界流體萃取法、超聲提取法及薄膜蒸發(fā)、沸騰干燥等關(guān)鍵技術(shù)和提取工藝的出現(xiàn)，為中藥緩釋制劑的發(fā)展創(chuàng)造了良好的條件。

那么，如何及早走出中藥緩釋制劑研究的“瓶頸”，推動它高速穩(wěn)定發(fā)展呢？首先要提高對中藥緩釋制劑研究開發(fā)的認(rèn)識，樹立開拓進(jìn)取的精神，以緊迫感、危機(jī)感和責(zé)任感去迎接這一科學(xué)的挑戰(zhàn)。其次要充分利用我國中藥研究人才的雄厚優(yōu)勢，制定優(yōu)惠政策，調(diào)動科研人員的積極性，催生高精尖成果。第三要建立機(jī)制，組織科研群體，強(qiáng)強(qiáng)聯(lián)合，協(xié)同攻關(guān)，共創(chuàng)我國中藥緩釋制劑領(lǐng)域科研快速發(fā)展的新局面。