前藥硬藥軟藥

前藥、硬藥和軟藥是藥物開(kāi)發(fā)研制中提出的，很多人可能都未聽(tīng)說(shuō)過(guò)。前藥是指一些無(wú)藥理活性的化合物，但是這些化合物在生物體內(nèi)經(jīng)過(guò)代謝的生物轉(zhuǎn)化，被轉(zhuǎn)化為有活性的藥物。硬藥是指具有發(fā)揮藥物作用所必需的結(jié)構(gòu)特征的化合物，該化合物在生物體內(nèi)不發(fā)生代謝或轉(zhuǎn)化，可避免產(chǎn)生某些毒性代謝產(chǎn)物。軟藥是本身具有治療作用的藥物，在生物體內(nèi)作用后常轉(zhuǎn)變成無(wú)活性和無(wú)毒性的化合物。由于硬藥不能發(fā)生代謝失活，因此很難從生物體內(nèi)消除而產(chǎn)生不良反應(yīng)，很少直接應(yīng)用，常將其進(jìn)行化學(xué)改造而制成軟藥后使用。

軟藥易被代謝而排出體外，使毒副作用大大降低，治療指數(shù)升高。如制藥時(shí)將具抗真菌作用的硬藥氯化十六烷基吡啶制成軟藥使用等。軟藥本身是藥物，使用后轉(zhuǎn)化為無(wú)活性的物質(zhì)。

前藥必須在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成有活性的化合物才算真正的藥物。

軟藥是代謝失活過(guò)程，前藥是代謝活化過(guò)程。

臨床上使用的絕大多數(shù)是軟藥，少數(shù)是前藥。

如由對(duì)乙酰氨基酚與阿司匹林形成的貝諾酯，抗腫瘤藥環(huán)磷酰胺、去氧氟尿苷和異環(huán)磷酰胺及塞替哌，抗消化性潰瘍藥奧美拉唑等都是前藥。

了解前藥的概念會(huì)使我們懂得有些藥必須在體內(nèi)才能起作用，而且體內(nèi)必須具備某些酶時(shí)才能起作用，用前藥在體外發(fā)揮不了作用，如果患者體質(zhì)特異或病情特殊則會(huì)影響療效。例如環(huán)磷酰胺在體內(nèi)對(duì)腫瘤細(xì)胞無(wú)效，只有在體內(nèi)腫瘤組織中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥才發(fā)揮作用。