中藥揮發(fā)油在制劑中的幾種處理方法

中藥中存在的揮發(fā)油(volatile0il)是一類具有生物活性的成分，亦稱為精油(essential oil)。它是從中藥中用水蒸氣蒸餾所得到的與水不相混溶的揮發(fā)性油狀成分的總稱。其所含的化學(xué)成分比較復(fù)雜，可由十幾種到一百多種成分組成，來(lái)源不同的揮發(fā)油所含的化學(xué)成分也不一致。但其中往往以某種或某幾種成分所占分量較大。揮發(fā)油大多在常溫下為流動(dòng)性液體，比水輕，也有的在低溫下可析出固體成分，在常溫下較易揮發(fā)。在臨床上揮發(fā)油具有止咳、平喘、祛痰、發(fā)汗、解表、祛風(fēng)、鎮(zhèn)痛、解熱、利尿、健胃、抗菌、消毒和殺蟲等的功效。個(gè)別的揮發(fā)油尚有特殊的生理功效，如麝香酮具有興奮中樞神經(jīng)的作用，樟腦具有強(qiáng)心的作用。

中藥揮發(fā)油制劑在臨床中得到越來(lái)越廣泛的應(yīng)用，然而由于揮發(fā)油具有揮發(fā)性和不穩(wěn)定性，因此在制劑中有不同的處理方法?，F(xiàn)介紹中藥揮發(fā)油常見的幾種處理方法。

1傳統(tǒng)方法

將揮發(fā)油首先提取，然后再將藥材煎煮或粉碎，得到浸膏粉或藥粉后，再將揮發(fā)油直接噴灑在藥粉上或吸附在淀粉等輔料中然后制成各種劑型。本法簡(jiǎn)便易行，不需要過(guò)高的成本及設(shè)備，但藥物的穩(wěn)定性差，不能長(zhǎng)時(shí)間儲(chǔ)存，揮發(fā)油會(huì)逐漸逸散，同時(shí)也易產(chǎn)生霉變。使用載體吸附物吸附揮發(fā)油再經(jīng)包合制成固體制劑。楊基森等分別用硅藻土、氫氧化鋁凝膠粉末、活性炭顆粒三種載體吸附透骨香油并比較它們的穩(wěn)定性，其中粉末較之顆粒揮發(fā)量低，雖然粉末之顆粒有更大的比表面，但由于粉末表面吸附了一層油膜，因表面張力及毛細(xì)管等的作用，使粉末間的引力增強(qiáng)產(chǎn)生聚結(jié)降低了揮發(fā)世。

2現(xiàn)代制劑新方法

2．1制備β-環(huán)糊精

包合物環(huán)糊精(cyclodextrin，CD)是由淀粉經(jīng)酶環(huán)合而成，具有環(huán)狀中空簡(jiǎn)形的特殊結(jié)構(gòu)，是一類良好的包合材料，最常見的由6個(gè)、7個(gè)、8個(gè)葡萄糖分子構(gòu)成，分別稱為α—CD，β—CD，γ一CD，其中以β—CD孔隙適中，較為常用。

龔慕辛等將蒼術(shù)揮發(fā)油制成β一環(huán)糊精包合物以提高其穩(wěn)定性。劉力等將荊芥揮發(fā)油用β-環(huán)糊精包合，再制成顆粒，使其揮發(fā)性降低，利用率增加。宋洪濤等制備的蘇合香β一環(huán)糊精包合物具有一定的抗光照性、熱穩(wěn)定性和濕穩(wěn)定性，其穩(wěn)定性明顯優(yōu)于單純蘇合香。王麗君等將莪術(shù)油用β一環(huán)糊精包合后可增加其穩(wěn)定性，矯臭矯味，增加其水溶性，提高其生物利用度。

揮發(fā)油嵌入到筒狀結(jié)構(gòu)內(nèi)形成超微粒分散物，分散效果好，易于吸收，同時(shí)釋藥緩慢，藥物生物利用度較高，不良反應(yīng)低。β～環(huán)糊精與揮發(fā)油包合是一種物理過(guò)程，不發(fā)生化學(xué)變化，揮發(fā)油仍保持原有的性質(zhì)和作用。揮發(fā)油用β一環(huán)糊精包合可以增加揮發(fā)油的溶解度及溶出速度，可以提高揮發(fā)油的穩(wěn)定性；使揮發(fā)油粉末化，降低其揮發(fā)性，提高揮發(fā)油的利用率；改善揮發(fā)油的不良臭味，減少揮發(fā)油的刺激性，降低其毒副反應(yīng)；改變揮發(fā)油劑型，擴(kuò)大應(yīng)用途徑，如包合后可制成片劑、膠囊劑、顆粒劑等，使液體藥物變成固體制劑。

2．2制備軟膠囊劑

以明膠甘油為囊材，將揮發(fā)油包裹在其中，可以掩蓋揮發(fā)油的異臭且外形美觀，服用方便，分散均勻，穩(wěn)定性及生物利用度也有較大提高。如張振秋等以大蒜油為主要有效威分配伍王漿等中藥制成復(fù)方大蒜軟膠囊，具有滋補(bǔ)、強(qiáng)壯、降血脂的功效。許嘉民等從紅花種子油中提取精制有效成分，配伍一些中西藥成分，制得心腦康軟膠囊。愛(ài)活膽通軟膠囊是以唇形科植物歐活血丹的脂溶性提取物加葵花子油制成。林蕊等制備的香連軟膠囊與香連片相比較抗菌作用有所加強(qiáng)。將揮發(fā)油制成軟膠囊的方法具有工藝較為簡(jiǎn)單，成本較低等優(yōu)點(diǎn)，將會(huì)越來(lái)越多地應(yīng)用于中藥揮發(fā)油制劑上。

2.3制備微囊與微球微囊及微球技術(shù)

是將固、液、氣體物質(zhì)包裹在微小封閉的膠囊及膠球內(nèi)的技術(shù)過(guò)程，其直徑1o～1000nm，近似球形或球形，具有靶向性和緩釋作用。向云峰等將生姜油制成樹脂微囊，在光學(xué)顯微鏡下(400倍)分散均勻，包埋良好，且在掃描電鏡下壁材形成的膠囊結(jié)構(gòu)完整，包埋率較高。BishopJR等將濃縮的揮發(fā)油包裹于面包酵母細(xì)胞內(nèi)形成微囊，并可通過(guò)水／乙醇浸出液從酵母細(xì)胞內(nèi)逸出。微囊不僅能夠使揮發(fā)油避免氧化和揮發(fā)，而且可以使同一制劑中含有不同的藥材提取物。目前多用復(fù)凝聚法制備微囊，而由于工藝較為復(fù)雜，操作時(shí)同較長(zhǎng)，造成揮發(fā)油的揮發(fā)以及部分溶解于水一膠相中造成損失。微囊及微球具有諸多優(yōu)點(diǎn)，但是成本較高，目前還未能在中藥制劑方面得到廣泛應(yīng)用。

2．4制備乳劑

利用揮發(fā)油與水不相混溶的性質(zhì)，制成普通乳劑與復(fù)乳，可以掩蓋揮發(fā)油的不良?xì)馕?，水與揮發(fā)油廣泛比例混合，分劑量準(zhǔn)確，改善其對(duì)粘膜、皮膚的刺激性；可增加揮發(fā)油的吸收，提高其生物利用度，減少劑量，降低毒副反應(yīng)：可以達(dá)到緩釋、控釋的效果，延長(zhǎng)療效；此外可使藥物具有靶向性，提高靶部位濃度并具有淋巴親和性。李沛濤等將山蒼子油制備成乳劑，具有廣譜抗菌作用。EdrisA等先將桔油制成油／水／油型復(fù)乳，再通過(guò)噴霧干燥、包衣，制成固體制劑，從而避免光、熱、濕、溫度對(duì)桔油的影響，提高其穩(wěn)定性。

此外，由于揮發(fā)油還可以根據(jù)其藥理作用制備成外用制劑，如外用擦劑、洗劑、軟膏、眼液等。OladimejiFA等將從過(guò)江藤屬植物葉中提取的揮發(fā)油制備成20％的混懸液外用治療疥瘡、殺虱子、殺螨蟲。

可以相信，隨著現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)與中藥藥劑學(xué)科的相互結(jié)合和滲透，會(huì)有更多的中藥新技術(shù)和新劑型應(yīng)用到中藥揮發(fā)油的處理當(dāng)中來(lái)。摘自《時(shí)珍國(guó)醫(yī)國(guó)藥》文/杜光，孫明輝，尹雄章