《藥理學》 六、苯二氮類

苯二氮類用于癲癇治療者有地西泮、氯硝西泮（clonazepam）、硝西泮（nitrazepam）和氯巴占（clobazam）。

表15-2 抗癲癇藥總結(jié)表

藥物作用用途主要不良反應苯妥英鈉阻滯使用-依賴性Na+通道和T型Ca2+通道，增強GABA能抑制效應。除失神小發(fā)作以外的所有各型癲癇，尤其用于大發(fā)作和部分性發(fā)作。中樞性疼痛綜合征。心律失常。胃腸道反應，牙齦增生，粒細胞缺乏，再障，致畸。卡馬西平與苯妥英鈉相似。同上。對中樞性疼痛綜合征的療效優(yōu)于苯妥英鈉。頭昏，共濟失調(diào)，剝脫性皮炎，再障，多動。苯巴比妥與苯妥英鈉相似。除失神小發(fā)作以外的所有各型癲癇。中樞抑制，眩暈，共濟失調(diào)，造血障礙。撲米酮乙琥胺機制未明小發(fā)作常用藥。對其他類型發(fā)作無效。眩暈，嗜睡，胃腸道反應，粒細胞缺乏，再障。丙戊酸鈉阻滯Na+通道，抑制GABA代謝酶各型癲癇胃腸道反應，肝臟損害，共濟失調(diào)，致畸。苯二氮類地西泮增強GABA能抑制作用，使神經(jīng)元超極化癲癇持續(xù)狀態(tài)首選藥。靜脈注射偶可致呼吸抑制。硝西泮肌陣攣性癲癇，不典型小發(fā)作，嬰兒痙攣。嗜睡，頭昏，共濟失調(diào)。氯硝西泮氯巴占各型癲癇，尤其用于不典型小發(fā)作，失神小發(fā)作，肌陣攣發(fā)作。啫睡，共濟失調(diào)，白細胞減少，行為障礙。

地西泮是控制癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥之一。靜脈注射見效快，安全性較大。但偶可引起呼吸抑制，宜緩慢注射（1mg/min）。

硝西泮對肌陣攣性癲癇、不典型小發(fā)作和嬰兒痙攣有較好療效。

氯硝西泮和氯巴占對各型癲癇都有效，尤以對失神小發(fā)作、肌陣攣發(fā)作和不典型小發(fā)作為佳。

苯二氮類的副作用是中樞抑制作用明顯，甚至發(fā)生共濟失調(diào)。久用可產(chǎn)生耐受性，驟然停藥時發(fā)生癥狀反跳和戒斷癥狀，原有發(fā)作加劇。